(R)-2-(羥甲基)嗎啉-4-羧酸叔丁酯
CAS NO：135065-71-3
(R)-N-Boc-2-羥甲基嗎啉可作為有機合成中間體和手性醫藥中間體，主要用于實驗室研發過程和化工醫藥研發過程中手性化合物的合成。
通過模板篩選用于制備Checkpoint激酶1的抑制劑，抑制原發腫瘤生長。
是用于治療肺癌的新藥中間體。
目前已實現規模化生產。
聯系人：王小姐
聯系電話：13564545227
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BML-277
BML-277 是一種新型高效的 Chk2 抑制刺，IC50 為 15 nM。
CHIR-124
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AZD7762
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Prexasertib
Prexasertib (LY2606368) 是一種選擇性的，ATP競爭性的第二代細胞周期檢測點激酶 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nm，IC50 為 < 1 nm，Prexa sertib 抑制CHK20（IC50=8nM) 和 RSK1（IC50 = 9 nM)，Prexasertib 引起雙鏈 DNA 斷裂和復制突變，導致細胞凋亡 (apoptosis)，Prexasertib 顯示有效的抗腫瘤活性。
GDC-0575 dihydrochionee
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一種選擇性的，可口服的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 1.2 nM，具有抗腫瘤活性。
SAR-020106
SAR-020106 是一種 ATP 競爭性的，選擇性好的 CHK1 抑制劑。IC50 為13.3 nM，SAR-020106 對 CHK2 具有良好的選擇性。SAR-020106 在幾種結腸腫瘤細胞系中以 p53 依賴性方式將 Gemcitabine 和 SN38 的細胞殺傷力提高了 3.0 到 29 倍，SAR-020106 可通過選擇抗癌藥物增強抗腫瘤活性。
GDC-0575(ARRY-575）
GDC-0575 (ARRY-575,RG7741) 是一種有效的，具有口服活性的 CHK1 選擇性抑制劑，其 IC50 值為 1.2? nM。
CCT245737
CCT245737是一樣有效的，選擇性的和口服活性的檢查點激酶1 (checkpoint kinase1) 抑制劑。對 CHK1、CHR2 和 G2 check point abrogation 的 IC50 值分別為 1.3 nM、2440 nM 和 30 nM。
PD0166285
PD0166285 是一種有效的 Wee1 和 Chk1 抑制劑，IC50 分別為 24 nM 和 72 nM。
Prexasertib dihydrochioride
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl）是一種有效的，ATP競爭性的選擇性 Chk1 抑制劑，對 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分別為 < 1 nM 和 8nM。
lpilimumab
Ipilimumab (MDX-010.BMS-734015) 是一種免疫調節單克隆抗體，靶向細胞表面抗原 CTLA-4; 也是一種免疫檢查點(Checkpoint) 抑制劑：MW:148KD。
CCT241533 hydrochloride
CCT241533 鹽酸鹽是一種高活性絲氨酸/蘇氨酸 Chk2 抑制劑，IC50 為 3 nM。
AZD7762（hdrochionde）
AZD7762 鹽酸鹽是一種有效的，選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 為 5 nM，對 Chk2 的抑制性與 Chk1 相近，但對 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 的抑制性較弱。
Rabusertib （LY2603618)
LY2603618 是一種選擇性 Chk1 抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。
PF-477736
PF-477736 是一種有效的，選擇性，ATP 競爭性 Chk1 (check point kinase 1）抑制制，Ki 為 0.49 nM，也抑制 VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret 和 Yes，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 選擇性高 100 倍左右。
AZD7762
AZD7762 是一種有效的、選擇性的 Chk1 抑制劑。IC50 為 5 nM，也作用于 Chk2 也同等有效，對 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。
CHIR-124
CHIR-124 是一種新型有效的 Chk1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM，比作用于 Chk2 選擇性高 2000 倍，作用于 CDK2/4 和 Cdc2 活性低 500 到 5000 倍。
BML-277
BML-277 是一種新型高效的 Chk2 抑制刺，IC50 為 15 nM。
GDC-0425
GDC-0425 (RG-7602) 是一種有效的、具有口服活性的、高選擇性的 ChK1 抑制劑，GDC-0425 可用于多種惡性腫瘤的研究。
GNE-900
GNE-900 是一種 ATP 競爭性，選擇性和口服活性 ChK1 抑制劑，對 ChKI、ChK2 的 IC50 值分別為為 0.0011、1.5 μM。GNE-900 廢除 G2-M 檢查點，增強 DNA 損傷，并誘導細胞凋亡 (Apoptosts)。gemcitabine 和 GNE-900 給藥顯示抗腫瘤活性。
G0C0575 hydrochioride
GDC0575(ARRY-575) hydrochioride 是一種高選擇性，口服活性的 Chk1（IC50=1.2 nM) 抑制劑。G0C0475（ARRY-575）hydrochloride 可用于結腸炎相關癌癥 CAC 和結腸炎研究。
VER-00158411
VER-00158411 是一種 CHK1 和 CHK2 抑制劑，IC50 值分別為 4.4 nM 和 4.5 nM。
Monalzumab
Monalizumab 是一種首創的 (first-in-class) 靶向自然殺傷細胞群 2A(NKG2A) 的免疫檢查點抑制劑。Monalizumab 可用于頭頸部鱗狀細胞癌 (HNSCC) 的研究。
WAY-239320
Prexaserto dmesylate
Prexasertib dimesylate (LY2806368 dimesylate) 是一種選擇性的。ATP 競爭性的第二代細胞周期檢測點激酶1（CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM，IC50為 <1 mM。
CCT244747
CCT244747 是一種有效的，可口服的，高度選擇性的 CHK1 抑制劑，IC50 值為7.7 nM；CCT244747 可廢除 G2 檢查點，IC50 值為 29 nM。
SCH 900776
SCH 900776 (MK-8776) 是一種選擇性 Chk1 抑制劑，IC50 為 3 nM，比作用于Chk2 選擇高 500 倍。
BIBR1532
BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競爭性的端粒酶抑制劑，IC50 為100 nM。也可通過抑制 ATM/CHK1 (ataxia–telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1) 通路發揮作用。
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CHK1-IN-7 是一種有效的人類 CHK1 抑制劑。
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Chk2-IN-1 (compound 1) 是一種有效和選擇性的 checkpoint kinase 2(Chk2) 抑制劑，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分別為 13.5 nM 和 220.4 nM，Chk2-N-1 可引發強烈的共濟失調毛細血管擴張突變 (ATM) 依賴性 Chk2 介導的輻射防護作用。
MU380
MU380 是一種強效的，選擇性 CHK1 抑制劑，可以誘導細胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
